水蛭素的功效与作用
谈起蚂蟥，想来大伙儿也不生疏，夏天去小河边玩的情况下常常会被蚂蟥咬后上，蚂蟥会爬到腿上吸血液。大家根据研究发现蚂蟥中的水蛭素作用十分的强劲，抗凝和康栓是水蛭素的作用与功效。大家发觉水蛭素是很強的凝血酶缓聚剂，能够阻拦游离脂肪酸的凝结和治疗血小板沉定。
水蛭素(hirudin)是蚂蟥（Leech）以及喉腔中已获取出多种多样特异性成份中特异性很明显而且科学研究得数很多的一种成份，它是由65—66个碳水化合物构成的小分子水蛋白（活性多肽）。水蛭素对凝血酶有很强的抑制效果，是目前为止所发觉很強的凝血酶*特异缓聚剂。
水蛭素是至今很強的凝血酶缓聚剂,它与凝血酶融合产生一种非共价键一氧化氮合酶,该一氧化氮合酶解离常数为10-12量级,且反应速率很快。水蛭素与凝血酶的感染力极强,1μg就可以中合5μg凝血酶,相对于摩尔数比1¨1,即中合一个标准单位(NIH企业)凝血酶的水蛭素量为一个抗凝企业(IAT-u)的水蛭素。
1、抗凝功效
水蛭素不但能阻拦纤维蛋白原的凝结,也可以阻拦凝血酶催化反应的进一步血淤反映,如对凝血因子Ⅴ、Ⅷ的活性及凝血功能诱发的血小板反映等的抑止。血液凝结的被延迟或彻底被阻拦在于水蛭素的浓度值。水蛭素能抑制凝血酶诱发的纤维细胞的繁衍和凝血酶对内皮细胞的刺激性,也可以抑止凝血酶同血小板的融合及血小板受凝血酶刺激性的释放出来,并可使二者解离。
2、抗栓功效
水蛭素能中合分散的和与游离脂肪酸融合的凝血酶,抑止血小板沉定。由凝血酶引起的血液凝结是诱发血管血栓形成的关键要素,故水蛭素对各种各样静脉血栓病均合理,尤其是对静脉静脉血栓和局灶性血管内凝血功能(DIC)。大白鼠试验结果显示,水蛭素的抗凝抗栓实际效果在于其血药浓度,静脉静脉血栓和DIC所需合理血药浓度很少,医治静脉静脉血栓所需浓度值是肝素的1/20,而医治DIC仅为1/50。给大白鼠按40AT-μ/kg静脉滴注,血药浓度达4.3 AT-μ/ml,则彻底抑止静脉血栓的形成;按200 AT-μ/kg/min给药60 min可彻底抑止动脉血栓产生,后面一种使用量高于前面一种5倍。它彻底抑止动脉血栓的浓度值下,只造成流血時间增加50%~60%,而肝素则有造成流血的比较严重副作用。当抗凝血酶-Ⅲ(AT-Ⅲ)的血液浓度值小于标准值70%~80%则有产生静脉血栓的风险,在DIC病发全过程中,AT-Ⅲ要降低,可影响肝素的功效,而水蛭素与辅因子不相干,在抗栓医治中不提升AT-Ⅲ的耗费是其明显的优势。水蛭素静注给药合乎二房室实体模型方程组。水蛭素遍布于体细胞外的室内空间,没经新陈代谢不与机体融合,以特异性产生根据肾小管过虑排出来。清除药物半衰期约1 h,静脉或皮下组织注射纯水蛭素,沒有显著的副作用。个功能域以协作的方法融合到凝血酶上，在凝血酶的活性部位产生一个帽子,阻拦底物的融合。
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